Relevanta kursmål

• [x] förklara farmakokinetiska principer inkluderande
  • [x] absorption,
  • [x] distribution,
  • [x] metabolism,
  • [x] exkretion

Relevanta instuderingsfrågor

• [x] Förstå de grundläggande farmakokinetiska och farmakodynamiska termerna.
• [x] Hur är sambandet mellan t½, distributionsvolym och clearance?
• [x] Hur är sambandet mellan dos**,** läkemedelskoncentration och distributionsvolym?
• [x] Vad är skillnaden mellan ett läkemedels potens och effekt?

Response (y-axel) = effekt. Lm B behövs lägre konc. för att uppnå 50% effekt, alltså lägre EC50, hög potens. Lm A är mindre potent men har högre max-effekt (mer effektivt).

1. Farmakodynamik

Slutsatser

• Få receptorer är 'äkta receptorer', de flesta är enzym som interagerar
• Konc.↔effekt
• Hög affinitet innebär inte stor effekt, ex. ifall lm är partiell agonist eller antagonist
• På en graf definieras TI som avståndet EC50 och TC50 (högre effekt än EC50)
• Hög potens hos lm =/= bättre

'Vad läkemedlet gör med kroppen'

Molekylära mål

• En struktur som tar emot neurotransmittorer eller hormoner (för denna föreläsningen)
• 'Dirty drug' - påverkar flera receptormål (istället för endast det intenderade målet)

Lm↔mål-interaktion

• Oftast reversibel
• Bindningsstyrka avgörs av
  1. Koncentration av lm
  2. Affinitet

• Affinitet - 'dragningskraft' mellan lm och mål

  <aside> 💡 Hög affinitet innebär inte stor effekt, ex. ifall lm är partiell agonist eller antagonist

  </aside>

• Dissociationskonstant - mått på affinitet

  • Affinitet och koncentration korelerar invers med dissociationskonstant